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抗心绞痛药
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.心绞痛分类及特点:
(1)劳累性心绞痛:特点是疼痛由体力劳累、情绪激动等增加心肌耗氧量的情况所诱发,包括稳定型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞痛。
(2)自发性心绞痛:特点为疼痛发生与体力或脑力活动引起心肌耗氧量增加无明显关系,与冠状动脉血流贮备量减少有关。疼痛程度较重,时间较长。包括卧位型心绞痛、变异型心绞痛、急性冠状动脉功能不全、梗死后心绞痛。
(3)混合性心绞痛:特点是在心肌耗氧量增加或无明显增加时均可发生,为冠状动脉狭窄使冠状动脉血流贮备量减少所致。
2.硝酸酯类药物的常用药:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、戊四硝酯。
3.硝酸甘油作用:抗心绞痛。
应用:心绞痛,为稳定型心绞痛的首选药;急性心肌梗死;心功能不全。本类药物与β受体阻滞药比较,无加重心衰和诱发哮喘的危险;与钙通道阻滞药比较,无心脏抑制作用。
不良反应:常见由血管扩张所继发的搏动性头痛、皮肤潮红、眼内压升高和颅内压增高。颅脑外伤、颅内出血者禁用,青光眼患者慎用。大剂量可见体位性低血压,低血容量者禁用。剂量过大使血压过度下降,可引起冠脉灌注压过低,且可反射性兴奋交感神经,使心率加快,心肌收缩力增加而增加心肌耗氧量,导致心绞痛加重。超剂量可引起高铁血红蛋白症。长期应用可出现耐受性。
4.β受体阻滞药:抗心绞痛的作用:降低心肌耗氧量;改善心肌代谢;增加缺血区血液供应;促进氧合血红蛋白解离。
应用:用于稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛,可减少发作次数,对伴有高血压和快速性心律失常者效果更好。对变异型心绞痛,因本类药物阻断β受体后,使α受体作用占优势,易致冠脉痉挛,从而加重心肌缺血症状,不宜应用。心动过缓、低血压、严重心功能不全、哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者禁用。
常用药物:普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。
5.钙通道阻滞药:抗心绞痛的作用:降低心肌耗氧量;增加心肌供血;保护缺血心肌。
常用药物与应用:
硝苯地平:对变异型心绞痛最有效,对稳定型心绞痛也有效;对急性心肌梗死,能促进侧支循环,缩小梗死范围,与β受体阻滞药合用有协同作用;也用于高血压、心衰等。
维拉帕米:对变异型和稳定型心绞痛都有较好的疗效。与β受体阻滞药类同,都能抑制心肌收缩性和传导性,合用时应慎重。也用于心律失常、高血压等。
地尔硫(艹卓):适用于变异型、不稳定型、稳定型心绞痛,也用于心律失常、高血压、心肌梗死等。
【进阶攻略】
重点掌握硝酸甘油和硝苯地平治疗的心绞痛类型以及作用机制。硝苯地平对治疗变异型心绞痛最有效,β受体阻滞药对伴有高血压和快速性心律失常者效果更好。
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