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ACEI/ARB的作用特点及副作用

【考频指数】★★★★

【考点精讲】

1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：

（1）降压作用

1）机制：抑制周围和组织的ACE，使血管紧张素Ⅱ生成减少，同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。

2）降压特点：起效缓慢，逐渐增强，在3——4周时达最大作用，限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强。

3）适应证：ACEI具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用，在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效，特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。

4）常用药物：卡托普利、依那普利、贝那普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。

（2）副作用：不良反应主要是刺激性干咳和血管性水肿。高血钾症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。

2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：

（1）降压作用

1）机制：通过拮抗组织的血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1，更充分有效地阻断血管紧张素Ⅱ的水钠潴留、血管收缩与重构作用。

2）降压特点：起效缓慢，但持久而平稳，一般在6——8周时才达最大作用，作用持续时间能达到24小时以上。低盐饮食或与利尿剂联合使用能明显增强疗效。

3）适应证：ARB在治疗对象和禁忌证方面与ACEI相同。但在高血压治疗领域内，ARB不仅是ACEI不良反应的替换药，更具有其自身治疗特点。

4）常用药物：常用的有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦和奥美沙坦。

（2）副作用：最大的特点是直接与药物有关的不良反应很少。

【进阶攻略】

两类药物，更多考核的是ACEI类，考试核心仍然是适应证和禁忌证。以上共计三个知识点简单概括为降压药物的选择：

（1）心力衰竭：可以选择ACEI或ARB、β-受体阻滞剂和利尿剂，从小剂量开始。有心衰症状者应联合用药。

（2）脑血管病：合并脑血管病患者不能耐受血压过快、过大的下降，需要缓慢、平稳降压，可选用ARB、长效CCB、ACEI或利尿剂。

（3）冠心病：合并稳定性心绞痛患者可选用β-受体阻滞剂、长效CCB；心肌梗死患者选用ACEI和β-受体阻滞剂。尽可能用长效制剂。

（4）肾功能异常：通常需要3种或以上药物联合治疗。在肾功能不全的早、中期，ACEI或ARB对早期糖尿病性肾病伴有高血压可有效地减少蛋白尿，具有肾保护作用。肾功能不全晚期禁用。

（5）糖尿病与胰岛素抵抗：在改善生活行为的基础上，2种或以上降压药物联合治疗。可选用ARB或ACEI、长效CCB和小剂量利尿剂。其中ARB、ACEI可增加胰岛素敏感性而改善代谢异常，延缓糖尿病进展。

【易错易混辨析】

三种降压药物联合治疗时必须包括利尿剂（有禁忌证除外）。

【知识点随手练】

一、A1型选择题

1.高血压合并糖尿病，血肌酐正常，选用下列哪类降压药最合适

A.血管紧张素转化酶抑制剂

B.利尿剂

C.β受体阻滞剂

D.钙拮抗剂

E.α受体阻滞剂

2.血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压病的机制，下列哪项不正确

A.使血管紧张素Ⅱ生成减少

B.抑制激肽酶Ⅱ的作用

C.间接使PGI2合成增多

D.NO合成减少

E.抑制交感神经活性

二、A2型选择题

1.男性，61岁，患有高血压，同时伴有2型糖尿病，尿蛋白（+）。选择最佳降压药物为

A.β受体阻滞剂

B.ACEI

C.钙拮抗剂

D.α受体阻滞剂

E.利尿剂

三、B型选择题

A.二氢吡啶类钙通道阻滞剂

B.β受体阻滞剂

C.α受体阻滞剂

D.血管紧张素转换酶抑制剂

E.中枢交感神经抑制剂

1.无合并症的老年收缩期高血压患者降压宜首选

2.合并糖尿病、尿蛋白阳性的高血压患者降压宜首选

【知识点随手练参考答案及解析】

一、A1型选择题

1.A

【答案解析】糖尿病和高血压常合并存在，并发肾脏损害时高血压的患病率达70%-80%，高血压患者约10%有糖尿病和糖耐量异常。治疗通常在改善生活行为的基础上需要2种以上降压药物联合，ARB、ACEI、长效钙拮抗剂和小剂量利尿剂是合理的选择，故选A。

2.D

【答案解析】血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）的降压作用是通过抑制转换酶（ACE）而使血管紧张素Ⅱ生成减少；抑制交感神经活性；抑制激肽酶Ⅱ的作用，使体内的缓激肽增加，增强对血管的扩张作用；缓激肽的增加也可使具有扩血管作用的前列腺素PGI2和NO合成增加。所以，ACEI是通过多方面作用而发挥其降压作用的。

二、A2型选择题

1.B

【答案解析】合并糖尿病、蛋白尿或轻、中度肾功能不全者（非肾血管性），可选用ACEI制剂。

三、B型选择题

1.A

2.D

【答案解析】1.钙通道阻滞剂降压迅速，作用稳定，尤适用于老年人收缩期高血压。2.血管紧张素转换酶抑制剂通过降压、减少尿蛋白发挥肾脏保护作用，尤其适用于高血压合并糖尿病肾病蛋白尿的患者。

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