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原发性高血压-主要降压药物的作用特点及副作用(重点)

2021-10-20 15:26 医学教育网
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医学教育网编辑整理分享“原发性高血压-主要降压药物的作用特点及副作用(重点)”如下,希望可以帮助正在备战临床助理医师二试考试的考生巩固重要知识点内容!

【汇编】2021年临床助理医师《心血管系统》核心考点+经典考题汇总

原发性高血压

主要降压药物的作用特点及副作用(重点)

1.利尿剂 利尿药的主要副作用往往发生在大剂量时,因此现在推荐使用小剂量,以氢氯噻嗪为例,每天剂量不超过25mg。

(1)机制:利尿剂使细胞外液容量减低、心排出量降低,并能通过利钠作用使血压下降。

(2)适用范围:利尿剂降压药适用广泛,对大多数的轻、中度高血压均适用。其降压起效平稳、缓慢、持续时间长,因此非常适用于需要缓慢降压的患者,如:老年人高血压、心力衰竭者;另外,对盐敏感性高血压、合并肥胖或糖尿病、更年期女性、单纯收缩期高血压也尤为适用。

(3)分类特点:有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂三类。①噻嗪类:应用最普遍,但长期应用可引起血钾降低及血糖、血尿酸、血胆固醇增高,糖尿病及高脂血症患者宜慎用,痛风患者禁用;②保钾利尿剂:可引起高血钾,不宜与ACEI合用,肾功能不全者禁用;③袢利尿剂:利尿迅速,肾功能不全者应用较多,但过度作用可致低血钾、低血压。

另有制剂吲达帕胺,同时具有利尿及血管扩张作用,能有效降压而较少引起低血钾。

2.β受体阻滞剂

(1)机制:主要通过抑制肾素-血管紧张素醛固酮系统(RAAS),抑制心肌收缩力和降低心率来起到降压作用。

(2)适用范围:β受体拮抗剂降压起效较强而且迅速,不同的药物适用于不同程度的高血压,由于β受体拮抗剂具有负性频率的特点,因此特别适用于合并有心率较快的高血压患者;另外,对需要降低心肌耗氧量,如心绞痛、心梗的高血压患者也尤为适用,对老年人高血压则疗效较差。

(3)注意事项:①β受体拮抗剂对心肌收缩力、窦房结及房室结均有抑制作用,因此,心动过缓:病态窦房结综合征、房室传导阻滞患者禁用;②虽然糖尿病不是β受体阻断药的禁忌证,但该类药物能增加胰岛素抵抗,还可能掩盖和延长降血糖治疗过程中的低血糖症,使用时应加以注意;③急性心力衰竭禁用;④支气管哮喘;⑤慢性阻塞性肺病、运动员、外周血管病或糖耐量异常者慎用。

3.钙通道阻滞剂(CCB)

(1)机制:血管平滑肌细胞的收缩依赖于细胞内游离的钙离子(Ca2+)浓度,钙通道阻滞剂能阻断钙离子经电压依赖L型通道向细胞内转运,因此降低了血管收缩反应。另外,钙通道阻滞剂还具有一定的拮抗血管紧张素Ⅱ以及α1肾上腺素能受体的缩血管作用。

(2)分类:钙通道阻滞剂根据其化学结构的特点,分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。非二氢吡啶类代表药物有地尔硫和维拉帕米,主要用于抗心律失常的治疗;二氢吡啶类主要代表为硝苯地平、尼莫地平等,主要用于高血压的治疗。

(3)降压特点:①钙通道阻滞剂具有较强的扩张外周血管作用,且起效迅速,降压幅度也相对较强,剂量越大疗效也就越大,呈正相关性;②个体差异性小,联合其他类型降压药应用时,降压作用明显增强;③具有负性肌力的作用,能明显降低心肌收缩力,使心肌兴奋-收缩脱偶联,因而心力衰竭禁用;④对老年患者有较好降压效果,对血脂、血糖无明显影响,摄入高钠不影响降压疗效,非甾体抗炎药无干扰作用,嗜酒的患者也能起到显著降压的作用;⑤高血压合并症应用钙通道阻滞剂:高血压合并冠心病,选用硝苯地平为宜;伴脑血管病时应用尼莫地平;伴快速型心律失常选用维拉帕米;⑥主要缺点:能反射性地引起交感活性增强主要表现为:心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等。非二氢吡啶类能明显抑制心肌细胞自律性和传导性,在心衰、窦房结功能低下、心脏传导阻滞时禁用。

4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)

(1)机制:降压作用主要通过抑制周围和组织的血管紧张素转换酶(ACE),使血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)生成减少,同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。缓激肽是一种心脏保护因子,能够缩小心肌缺血、梗死面积,提高心肌细胞高能磷酸化合物(如ATP)及糖原的贮备,正是因为ACEI能够延缓缓激肽的降解,而发挥了保护心肌细胞、改善预后、降低死亡率的作用。

(2)优点及适应证:ACEI能够增加高血压患者机体对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗;能够舒张肾小球出球小动脉,改善肾小球囊内压升高所致的肾功能损伤,具有减轻蛋白尿的作用。特别适用伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减低或糖尿病肾病的高血压患者。

(3)不良反应:①刺激性干咳:是患者不能耐受ACEI而停药的常见原因。发生刺激性干咳主要原因是ACEI使缓激肽、前列腺素、P物质在呼吸道蓄积所致;②血管性水肿:其发生与缓激肽及代谢产物有关,多发生在用药的第1个月,一旦出现应停用ACEI;③高钾血症:ACE能抑制AngⅡ的生成,使醛固酮分泌减少,导致血钾升高,故高钾血症时禁用ACEI;④妊娠期:ACEI具有致畸作用,故妊娠期禁用;⑤双侧肾血管病变(肾动脉狭窄、阻塞、硬化),可加重肾功能障碍,禁用ACEI。主要原因是:ACEI收缩入球小动脉的同时舒张出球小动脉,降低了肾小球灌注压,导致肾小球滤过率降低,肾功能障碍。另外,当患者血肌酐值超过265μmol/L(3mg/dl)时也应禁用ACEI。

5.血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB) 降压作用主要通过阻滞组织的血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1,更充分有效地阻断血管紧张素Ⅱ的水钠潴留、血管收缩与组织重构作用。不引起刺激性干咳。ARB在治疗对象和禁忌证方面与ACEI相同。

【经典例题】男性,61岁。患有高血压,同时伴有2型糖尿病,尿蛋白(+),选择最佳降压药物为

A.α受体阻滞剂

B.β受体阻滞剂

C.利尿剂

D.钙拮抗剂

E.ACEI

[参考答案]1.E

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