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肝不仅在机体糖、脂类、蛋白质、维生素、激素等物质代谢中处于中心地位，而且肝还具有生物转化、分泌和排泄等方面的生理功能。
机体在排出这些非营养物质之前，需对它们进行代谢转变，使其水溶性提高，极性增强，易于通过胆汁或尿液排出体外。这一过程称为生物转化作用。
内源性物质包括体内物质代谢的产物或代谢中间物，如胺类、胆红素等以及发挥生理作用后有待灭活的激素、神经递质等一些对机体具有强烈生物学活性的物质。外源性物质如药物、毒物、环境化学污染物、食品添加剂等和从肠道吸收来的腐败产物。
肝的生物转化可分为两相反应。第一相反应包括氧化、还原和水解。有些物质经过第一相反应后，还须进一步与葡糖醛酸、硫酸等极性更强的物质相结合，以得到更大的溶解度才能排出体外，这些结合反应属于第二相反应。
肝的生物转化作用受遗传、年龄、性别、营养、疾病和诱导物等体内、外诸多因素的影响。
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