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什么是肝的I相和II相反应?

2025-12-07 06:15 来源:正保医学教育网
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在药理学中,肝的I相反应和II相反应是药物代谢过程中的两个重要阶段。这些反应主要发生在肝脏内,由不同的酶系统催化完成,对于药物的生物转化、活性改变及最终排泄具有重要意义。
1. I相反应:也称为第一阶段或功能性反应,主要是通过氧化、还原、水解等化学反应将脂溶性药物分子转化为具有一定极性的代谢产物。这个过程通常是由细胞色素P450酶系(CYP450)介导的。I相反应可以增加药物的水溶性,但有时也会产生毒性更强或活性更高的中间体。
2. II相反应:也称为第二阶段或结合反应,是指将I相产生的代谢产物与体内的一些内源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、谷胱甘肽等进行共价结合,形成更大更易溶于水的复合物。这一步骤主要由UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)、磺基转移酶(SULT)及谷胱甘肽S-转移酶(GST)等催化实现。II相反应不仅提高了药物及其代谢产物的极性和水溶性,有利于通过尿液或胆汁排出体外,而且往往能够降低其毒性。

总的来说,I相和II相反应共同作用于进入人体内的外来物质(包括药物),通过改变它们的化学结构来调节其在体内停留的时间、分布范围以及最终的命运。对于口腔执业助理医师而言,了解这些基本概念有助于更好地掌握药物动力学知识,并在临床实践中合理用药。

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